桂枝，在本药对中主要取其解表散邪，温里祛寒作用。其中生药（生桂枝）疏表散寒为优，炒药、蜜炙药（炒桂枝、蜜炙桂枝）温里祛寒尤胜。

栀子，在本药对中主要取其泻火除烦，清热凉肝作用。其中生药（生栀子）泻火解毒，利胆退黄力优，炒焦药（焦栀子）清热除烦，凉血止血力胜。

桂枝与栀子，性味截然不同。桂枝辛甘温，辛温能发散，甘温能助阳，走里又达表。在外能发表解肌，走内又能温煦心、肝、脾阳气。而栀子味苦性寒，苦能降泄，寒能折热，既入气分而泻火，又入血分而凉血。两药配合，桂枝不大温，栀子不沉寒，在表在里之病邪，在脏在腑之寒热，均能和调化解。此乃物之理变之化，配伍之用也。

本药对外可发表和卫，内可清热除烦，辛温不助阳热，苦寒不遏表邪，表里同和，寒热俱去。具体既有疏表达邪，清泄里热，又有温下暖肾，清上宁心作用。

本药对常用于外有感邪，内有郁热，或下寒上热，心肾失交的病证。如外感心烦、杂证不寐等，类似西医的流行性感冒、神经衰弱等而具有下述证候者。

此药对适用于外邪入里，表证未罢，外寒内热。症见恶寒骨楚，胸闷心烦，口味觉苦。药用生桂枝4~5g，炒栀子8~12g。

此药对适用于表里不和，卫气阻滞，营阴郁热。症见恶风时作，夜不安眠，胸中不适。药用生桂枝4~6g，如恶寒劳倦者，可用蜜炙桂枝5~8g；炒栀子10~12g。

若外感心烦，而内热偏甚，口干欲饮者，可加天花粉增强清热生津。因桂枝得天花粉能解肌和表，且有护津之功，栀子匹天花粉清热止渴尤胜。杂证不寐，而营卫不和，乍寒乍热者，可加白芍增强和营阴，安睡眠。因桂枝得白芍善疗营卫不和，栀子配白芍清热安眠作用力雄。

桂枝伍栀子，还可用于胃痛久治不止者。余曾治张某胃热脾寒胃脘疼痛10余年，经多方治疗不能根治，以此药对为主，蜜炙桂枝12g，炒栀子12g，3剂痛止，食欲大增，后以补中益气丸连服半月，温养脾气、清和胃气，至今8年，胃痛未作。又治一踝骱扭伤，疼痛剧烈，步履艰难，余以生桂枝20g、生栀子30g，浓煎外洗热敷3日，疼痛消失。并告其近期行走不能过快，以免再伤筋脉。有报道，大剂量服用栀子，可诱发肝脏损伤，临床注意观察。