一、苯二氮类

苯二氮类化学结构为1，4-苯并二氮的衍生物，分为长效（t_1/2，20~50小时），如地西泮、氟西泮；中效（t_1/2，10~20小时），如硝西泮、艾司唑仑；短效（t_1/2＜10小时），如奥沙西泮、三唑仑。苯二氮类通过加强GABA能神经传递发挥中枢抑制效应。

苯二氮类的代表药物，临床用于抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥和抗癫痫以及中枢性肌肉松弛作用。

口服吸收迅速、完全，T_max 1小时。脂溶性高，易通过血脑屏障和胎盘屏障，血浆蛋白结合率高。在肝脏代谢为去甲西泮、奥沙西泮，仍具药理活性。半衰期长，t_1/2 20~80小时，易蓄积。

小剂量地西泮用于治疗各种原因引起的焦虑，改善恐惧、紧张、忧虑、失眠、心悸、出汗、震颤等症状。

缩短睡眠诱导时间，延长睡眠持续时间。但明显缩短NREM睡眠的N3期，使深睡眠减少。用于治疗失眠、梦游症、夜惊症等睡眠障碍。

用于破伤风、小儿高热、药物中毒等所致的惊厥。安定作为治疗癫痫持续状态的首选药。

用于脑血管意外、脊髓损伤等引起的中枢性肌肉强直；缓解局部关节病变、腰肌劳损等所致的肌肉痉挛；加强麻醉药的肌松作用。

用于麻醉前给药；心脏电击复律；内镜检查前的给药。大剂量可轻度抑制肺泡换气功能，可致呼吸性酸中毒。

头昏、嗜睡、乏力、宿醉。

共济失调、注意力、记忆力、应激反应下降。

运动失调、肌无力、昏迷和呼吸抑制。

耐受性、依赖性、停药反跳性失眠。

（1）加强其他中枢抑制药的作用，如阿片类、抗抑郁剂、肌松剂、催眠药及抗组胺药。

（2）与肝药酶诱导剂合用，缩短半衰期，如利福平、苯巴比妥及苯妥英钠。

氟马西尼是苯二氮类药物中毒的解救药，是GABA_A受体苯二氮结合部位的拮抗剂，具有竞争性拮抗苯二氮的中枢效应。半衰期短，应重复给药，直至苏醒，但累积量不能多于2 mg。

中效镇静催眠药，能缩短入睡潜伏期，维持睡眠达6小时。临床应用于焦虑、失眠、术前镇静。高效镇静催眠作用，比硝西泮强2.5~4倍。后遗效应小，但禁用于心脏传导阻滞、重症肌无力的患者。

短效镇静催眠药，t_1/2为2~3小时。吸收迅速而完全，其代谢产物无催眠作用。迅速诱导入睡，第二天无宿醉现象。适用于各型失眠症，若反复使用，易产生依赖性，加重抑郁症状，应短期使用。