主要存在于咖啡、可可和茶叶中,咖啡因的作用机制与其剂量相关,可通过口服、注射或直肠给药,均能迅速吸收。安全范围较大,不良反应较少。治疗剂量的咖啡因,可非选择性地拮抗腺苷A1和A2受体。咖啡因的促觉醒作用已被证明依赖于腺苷A2A受体。